Серваксон в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению серваксона в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка серваксона, взаимодействие с другими лекарствами, применение серваксона (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Серваксон S
Международное название: Нет
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500/500 мг и 1000/1000 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефаперазон комбинации. Код ATХ J01DD62
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечению срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Состав серваксона в порошке

Один флакон содержит
Бір құтының ішінде

Активное вещество серваксона

Цефоперазон натрия эквивалентен цефоперазону 500 мг / 1000 мг, Сульбактам натрия эквивалентен сульбактаму 500 мг / 1000 мг

Цефоперазонға баламалы натрий цефоперазоны 500 мг / 1000 мг, Сульбактамға баламалы натрий сульбактамы 500 мг / 1000 мг

Показания к применению порошка серваксона

  • бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей
  • абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.)
  • сепсис
  • менингит
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции костей и суставов
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей) профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций
  • жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, несеп шығару жолының бактериялық жұқпаларында
  • абдоминальды жұқпаларда (перитонит, холецистит, холангит және б.)
  • сепсисте
  • менингитте
  • тері және жұмсақ тін жұқпаларында
  • сүйек және буын жұқпаларында
  • кіші жамбас ағзаларының жұқпалы-қабыну ауруларында (эндометрит, соз және жыныс жолдарының басқа да жұқпалары) абдоминальды, гинекологиялық, кардиоваскулярлық және ортопедиялық операциялардан кейінгі жұқпалы асқынулардың алдын алуда

Противопоказания серваксона в порошке

  • гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. пенициллинам)
  • для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении)
  • внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • сульбактамға, цефоперазонға, басқа да цефалоспориндерге және бета-лактамды антибиотиктерге (оның ішінде пенициллиндерге) аса жоғары сезімталдық
  • құрамында лидокаин бар ерітінді үшін (бұлшықет ішіне енгізгенде)
  • ырғақ жетекшісі анықталмаған жүрекішілік блокада
  • жүректің ауыр жеткіліксіздігі

Побочные действия порошка серваксона

  • крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона
Очень редко
  • анафилактический шок
  • тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, ложноположительная проба Кумбса
  • лабораторные показатели: транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышение сывороточного билирубина
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при внутривенном - флебит

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит
  • есекжем, тері гиперемиясы, терінің қышынуы, ангионевротикалық ісіну, Стивенс - Джонсон синдромы
Өте сирек
  • анафилактикалық шок
  • жүрек айнуы, құсу, диарея, жалғанжарғақшалы колит
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемоглобин және гематокрит деңгейінің төмендеуі, жалғаноң Кумбс сынамасы
  • зертханалық көрсеткіштер: аланинаминотрансфераза және аспартатаминотрансфераза белсенділігінің, сілтілік фосфатазаның транзиторлы жоғарылауы, сарысулық билирубиннің жоғарылауы
жергілікті реакциялар: б/і енгізгенде - енгізу орнының ауыруы; көктамыр ішіне енгізгенде - флебит

басқалары
: бас ауыруы, қызба, қалтырау, васкулит

Особые указания к применению

Во время лечения препаратом сообщалось о развитии тяжелых аллергических (анафилактических) реакций у пациентов. Такие реакции чаще развиваются у лиц с гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе. Известны случаи тяжелых реакций у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе. При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного назначения неотложной терапии, в частности введения адреналина. По показаниям рекомендовано применение оксигенотерапии, в/в введение ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию трахеи.

Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например при фиброзе желчного пузыря) и лиц, которые продолжительное время находятся на парентеральном питании. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время.

Аналогичный контроль следует осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. В указанных случаях необходимо дополнительно назначить витамин К. Как и при применении других антибиотиков, продолжительное лечение Сульперазоном может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. В процессе лечения пациенты должны находиться под врачебным контролем. При развитии суперинфекции препарат необходимо отменить и/или назначить соответствующую терапию. При длительном лечении препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функций внутренних органов, включая почки, печень и кроветворную систему.

При обструкции желчевыводящих путей, тяжелом заболевании печени или при наличии сопутствующего нарушения функции почек может понадобиться коррекция дозы препарата.

При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 ч после прекращения лечения цефоперазоном отмечались такие реакции, как гиперемия лица, повышенная потливость, головная боль, тахикардия. Поэтому во время применения препарата и в последующие 3 сут после его отмены необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Беременность и период лактации
Применение препарата беременными и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Препаратпен емдеу уақытында науқастарда ауыр аллергиялық (анафилактикалық) реакциялардың дамығаны туралы хабарланған. Мұндай реакциялар сыртартқысында көптеген аллергендерге аса жоғары сезімталдығы бар адамдарда дамиды. Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакциясы болған науқастарда ауыр реакциялар жағдайы белгілі. Аллергиялық реакциялар дамуы кезінде препаратты жылдам тоқтату және тиісті ем тағайындау қажет. Ауыр анафилактикалық реакциялар шұғыл ем тағайындауды, атап айтқанда адреналин енгізуді қажет етеді. Көрсетілім бойынша оксигенотерапия қолдану, к/і ГКС енгізу, трахеяны интубациялауды қоса алғанда, тыныс алу жолдарының өткізгіштігін қамтамасыз ету ұсынылады.

Басқа да антибиотиктерді қабылдағандағыдай, кейбір пациенттерді цефоперазонмен емдеу К витамині тапшылығының дамуына алып келуі мүмкін. Бұл құбылыстың механизмі, қалыпты жағдайда осы витаминді синтездейтін ішек микрофлорасының бәсеңдеуімен байланысты болуы мүмкін. Осылайша, қауіп тобына тамақтануы шектеулі, сіңу үдерісінің бұзылуы бар (мысалы өт қабы фиброзында) және ұзақ уақыт парентеральді қоректенуде жүрген адамдар кіреді. Мұндай емделушілерде протромбиндік уақытты бақылау керек. Осыған ұқсас бақылауды антикоагулянттармен ем қабылдаушы емделушілерге де жүргізген жөн.

Көрсетілген жағдайларда қосымша К витаминін тағайындау қажет. Басқа антибиотиктерді қабылдаған кездегідей, Сульперазонмен ұзаққа созылған емдеу төзімді микрофлораның қарқынды өсуіне әкелуі мүмкін. Емдеу барысында емделушілер дәрігерлік бақылауда болуы қажет. Асқын жұқпалар дамыған кезде препаратты тоқтату қажет және /немесе тиісті ем тағайындау керек. Препаратпен ұзақ емдеу кезінде бүйрек, бауыр және қан түзетін жүйені қоса алғанда, ішкі ағзалардың қызмет көрсеткіштерін мезгіл- мезгіл қадағалау ұсынылады.

Өт жолдарының тарылуында, бауырдың ауыр сипатты ауруларында немесе қатарлас жүретін бүйрек қызметінің бұзылуы бар болса, препараттың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Емдеу курсы уақытында және цефоперазонмен емді тоқтатқаннан кейін 72 сағат ішінде алкоголь қабылданғанда бет гиперемиясы, қатты тершеңдік, бас ауыруы, тахикардия сияқты реакциялар байқалды. Сондықтан препаратты қабылдау уақытында және оны тоқтатқаннан кейін келесі 3 тәулік бойы спирттік ішімдіктерді қабылдаудан бас тартқан жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі
Жүкті әйелдерге және лактация кезеңінде препаратты тек анасы үшін болжанатын пайда ұрық немесе балаға деген қауіптен асып түскен жағдайда ғана қолдануға болады, және маманның қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ықпал етпейді.

Дозировка и способ применения

Препарат вводится внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1-2 г Серваксона S (соответственно, 0,5-1,0 г цефоперазона и 0,5-1,0 г сульбактама) каждые 12 часов.

При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях - по 4,0 г (2,0 г цефоперазона и 2,0 г сульбактама) внутривенно каждые 12 часов.

Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4,0 г. Больным, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

У больных с выраженной почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин Серваксон S вводят по 1,0 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – по 0,5 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. У больных, находящихся на гемодиализе, Серваксон S вводят сразу же по окончании сеанса диализа.

Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболеваниях печени, а также у больных с сочетанием почечной и печеночной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекции его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2,0 г.

У детей от 1 месяца до 12 лет суточная доза Серваксона S составляет 40-80 мг/кг, которую делят на 2-4 введения с интервалом 6-12 часов. Для лечения тяжелых инфекций дозу увеличивают до 160 мг/кг в сутки.
У новорожденных максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сут; в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов.

Правила приготовления растворов

Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 1,0 г Серваксона S растворяют в 10 мл, а 2,0 г – в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут; возможно введение через узел для инъекций (в «резинку») системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов.

Для внутривенного капельной инфузии 1,0 г Серваксона S растворяют в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида; после полного растворения полученный раствор добавляют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий.

Для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидокаина гидрохлорида (при отсутствии аллергии на местные анестетики), но его нельзя применять для первичного разведения порошка. Поэтому раствор готовят в два этапа. Для первичного разведения используют воду для инъекций в объемах, указанных ниже:
  • 1,0 г Серваксона S - 2,4 мл
  • 2,0 г Серваксона S - 4,7 мл
Затем, полученный раствор разводят 2% раствором лидокаина, добавляя 1,0 мл и 2,0 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор, содержащий 1,0 г и 2,0 г Серваксона S, соответственно, чтобы получить раствор антибиотика в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида.

Детям для внутримышечно инъекций лидокаин не рекомендуется.

Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (например, верхне-наружный квадрант ягодицы).
Препарат көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізіледі.

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға: әрбір 12 сағат сайын 1-2 г Серваксон S (тиісінше, 0,5-1,0 г цефоперазон және 0,5-1,0 г сульбактам).

Ауыр, өмірге қауіп төндіретін жұқпаларда - әрбір 12 сағат сайын көктамыр ішіне - 4,0 г (2,0 г цефоперазон және 2,0 г сульбактам).

Сульбактамның ең жоғарғы тәуліктік дозасы 4,0 г ден аспауы тиіс. Препаратты 1:1 арақатынаста қабылдайтын науқастарға цефоперазонды қосымша енгізу қажет болуы мүмкін.

Айқын білінетін бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға дозасын түзету қажет. Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин болған кезде әрбір 12 сағат сайын Серваксонды S 1,0 г – ден енгізеді; креатинин клиренсі 15 мл/мин төмен болған кезде – әрбір 12 сағат сайын 0,5 г – ден. Ауыр жұқпаларда цефоперазонды қосымша енгізу қажет болуы мүмкін. Гемодиализде жүрген науқастарға, Серваксонды S диализ сеансы аяқталғаннан кейін бірден енгізеді.

Бауыр қызметінің бұзылуында дозаны өзгерту тек өт жолдарының ауыр түрде тарылуында және бауырдың ауыр сипатты ауруларында, сондай – ақ біріккен бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарға ғана қажет болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда цефоперазонның сарысулық концентрациясын мониторингтеу және қажет болса дозасын түзету ұсынылады. Егер цефоперазонның сарысулық концентрациясын ұдайы мониторингтеу мүмкін болмаса, онда оның тәуліктік дозасы 2,0 г –ден аспауы тиіс.

1 айлықтан 12 жасқа дейінгі балаларға Серваксонның S тәуліктік дозасы 40-80 мг/кг құрайды, оны 6-12 сағат аралықпен 2 - 4 енгізуге бөледі. Ауыр жұқпаларды емдеу үшін дозаны тәулігіне 160 мг/кг дейін ұлғайтады.

Жаңа туылғандарда сульбактамның ең жоғарғы тәуліктік дозасы тәулігіне 80 мг/кг – ден аспауы керек; өмірінің алғашқы аптасында препаратты әрбір 12 сағат сайын енгізген жөн.

Ерітінділерді дайындау ережесі

Көктамыр ішіне сорғалатып енгізуге арналған ерітіндіні дайындау үшін 1,0 г Серваксонды S 10 мл , ал 2,0 г – 20 мл инъекцияға арналған суда немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді. 3-5 минут бойы көктамыр ішіне баяу енгізеді; үйлесімді ерітінділерді құяр кезде көктамырішілік инфузияға арналған жүйенің инъекцияға арналған түйіні ( «резеңкеге») арқылы енгізілуі мүмкін.

Көктамырішілік тамшылатқыш инфузия үшін 1,0 г Серваксонды S 20 мл инъекцияға арналған суда немесе 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде ерітеді; толық ерігеннен кейін алынған ерітіндіні 50-100 мл натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісіне немесе 5% декстроза ерітіндісіне қосады; көктамырішілік инфузияға арналған жүйені пайдалана отырып, көктамыр ішіне тамшылатып енгізеді.

Бұлшықет ішіне енгізу үшін лидокаин гидрохлоридінің 2% ерітіндісін пайдалануға болады (жергілікті анестетиктерге аллергия болмаса), бірақ оны ұнтақты бірінші сұйылту үшін қолдануға болмайды. Сондықтан ерітіндіні екі сатыда дайындайды. Біріншілік сұйылту үшін инъекцияға арналған суды төменде көрсетілген көлемде пайдаланады:
  • 1,0 г Серваксон S - 2,4 мл
  • 2,0 г Серваксон S - 4,7 мл
Содан соң, біріншілік сұйылтумен алынған ерітіндіге 1,0 мл және 2,0 мл жергілікті анестетикті қоса отырып, алынған ерітіндіні лидокаиннің 2% ерітіндісімен сұйылтады, құрамында 1,0 г және 2,0 г Серваксон S бар ерітіндіні тиісінше антибиотик ерітіндісін алу үшін 0,5% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде сұйылтады.

Балаларға бұлшықетішілік инъекция үшін лидокаин ұсынылмайды.

Дененің айқын білінетін бұлшықет қабаты бар (мысалы, жамбастың сыртқы- жоғарғы квадранты) бөлігіне бұлшықет ішіне терең енгізеді.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении аминогликозидов с Серваксоном S могут развиваться нефротоксические реакции. Необходимо избегать сочетанного применения этих препаратов у пациентов с заболеваниями почек. При необходимости одновременного применения следует контролировать функцию почек. Если предполагается проведение комбинированного лечения препарата и аминогликозидом, его следует проводить чередованием в/в вливаний. Перед введением второго препарата следует тщательно промыть всю инфузионную

систему соответствующим р-ром. Необходимо, чтобы временной интервал между введением Серваксоном S и аминогликозида был как можно больше.

Одновременное применение с кумарином, производными индандиона, гепарином, тромболитическими средствами может повышать риск кровотечения. При нарушении свертываемости крови комбинированное лечение назначают с осторожностью. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов во время лечения Серваксоном S и после его окончания для поддержки нормального уровня свертывания крови.

Комбинированный прием петлевых диуретиков с Серваксоном S может вызвать нефротоксический эффект. Необходимо избегать одновременного применения у пациентов с заболеванием почек.

При употреблении алкоголя во время курса лечения и на протяжении 72 ч после окончания лечения цефоперазоном отмечались дисульфирамоподобные реакции. Необходимо избегать употребления алкоголя, алкогольсодержащих препаратов во время лечения Серваксоном S и в течение 72 ч после его окончания.

Серваксон S фармацевтически несовместим с аминогликозидами, амифостином, филграстимом, лабеталолом, мепередином, никардипином, ондансетроном, перфеназином, прометазином, сарграмостином, винорелбином.
Аминогликозидтерді Серваксонмен S бір мезгілде қолданған кезде нефроуытты реакциялар дамуы мүмкін. Бүйрек ауруы бар науқастарға бұл препараттарды біріктіріп қолданудан аулақ болған жөн. Бір мезгілде қолдану қажет болған кезде бүйрек қызметін бақылау қажет. Егер препаратпен және аминогликозидпен біріктірілген ем жүргізу болжанған болса, онда оны к\і құюмен кезектесе жүргізген жөн. Екінші препаратты енгізер алдында бүкіл инфузиялық жүйені тиісті ерітіндімен мұқият шаю керек.

Серваксонды S және аминогликозидті енгізу арлығындағы уақыттық аралық барынша үлкен болуы қажет.

Кумаринмен, индандион туындысымен, гепаринмен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қабылдау қан кету қаупін жоғарылатуы мүмкін. Қан ұюының бұзылуында біріктірілген емді сақтықпен тағайындайды. Серваксонмен S емдеу уақытында және ол аяқталғаннан кейін қан ұюының қалыпты деңгейін ұстап тұру үшін антикоагулянттар дозасын түзету қажет.

Ілмектік диуретиктерді Серваксонмен S біріктіріп қабылдау нефроуытты әсер туғызуы мүмкін. Бүйрек ауры бар науқастарға бір мезгілде қолданудан аулақ болған жөн.

Емдеу курсы кезінде алкоголь қабылдағанда және цефоперазонмен ем аяқталғаннан кейін 72 сағ ішінде дисульфирамға ұқсас реакциялар байқалды. Серваксонмен S емдеу уақытында және ол аяқталғаннан кейін 72 сағ бойы алкоголь, құрамында алкоголь бар прпараттарды қолданудан аулақ болған жөн.

Серваксон S аминогликозидтермен, амифостинмен, филграстиммен, лабеталолмен, меперединмен, никардипинмен, ондансетронмен, перфеназинмен, прометазинмен, сарграмостинмен, винорелбинмен фармацевтикалық тұрғыда үйлесімсіз.

Передозировка серваксоном в порошке

Симптомы: можно ожидать проявление нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата (тошнота, рвота, повышение температуры тела); высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В тяжелых случаях – гемодиализ, особенно в случае передозировки у больных с нарушенной функцией почек.
Симптомдары: препаратты пайдалану кезінде тіркелген жағымсыз әсерлерінің көрінісін күтуге болады (жүрек айнуы, құсу, дене температурасының жоғарылауы); бета-лактамды антибиотиктердің жұлын-ми сұйықтығындағы жоғары концентрациясы құрысуды қоса, неврологиялық бұзылуларға алып келуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші емдеу. Ауыр жағдайларда , әсіресе бүйрек қызметі бұзылуы бар науқастардың артық дозалануында - гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 1 г сульбактама/цефоперазона через 30 минут составляет 114 мкг / мл, полученные через 15 мин составляет 21-40 мкг / мл и 48-88 мкг / мл через 5 минут после внутривенного введения в дозе 1 г составляет 81 мг/л, соответственно. И сульбактам, и цефоперазон интенсивно распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, маточные трубы, яичники, матку и др. Данных о каком-либо фармакокинетическом взаимодействии между сульбактамом и цефоперазоном при их одновременном применении в форме комбинации сульбактам/ цефоперазон отсутствуют.

Цефоперазон связывается с белками на 82-93%, а сульбактам на 38%. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови увеличивается, а степень выделения с мочой обычно повышается у пациентов с болезнями печени и/или обструкцией желчных путей. Средний период полувыведения цефоперазона и сульбактама составляет 1,6–2,4 ч и 1 час, соответственно. Около 75-85 % сульбактама выводится через мочу.
Сульбактам мен цефоперазонның ең жоғарғы концентрациясының орташа мәні 1 г сульбактам/цефоперазонды енгізгеннен кейін 30 минуттан соң 114 мкг / мл құрайды, 15 минуттан соң қабылдағанда 21-40 мкг / мл және 48-88 мкг / мл көктамыр ішіне 1 г дозада енгізгеннен кейін 5 минуттан соң тиісінше 81 мг/л құрайды.

Сульбактам да, және цефоперазон да өтті, өтқабын, теріні, аппендиксті, жатыр түтікшелерін, аналық безді, жатырды қоса алғанда, организмнің сұйықтықтары мен тіндерінде қарқынды түрде таралады. Сульбактам мен цефоперазонның арасында оларды бір мезгілде біріктірілген сульбактам/ цефоперазон түрінде қабылдаған кезде қандай да бір фармакокинетикалық өзара әрекеттесу жайында деректер болған жоқ. Цефоперазон ақуыздармен 82-93% -ға, ал сульбактам 38%-ға байланысады.

Өтпен цефоперазон елеулі дәрежеде шығарылады. Цефоперазонның қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, ал несеппен шығарылу дәрежесі әдетте бауыр ауруы және/немесе өт жолдарының тарылуы бар науқастарда жоғарылайды. Цефоперазон мен сульбактамның орташа жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 1,6–2,4 сағ және 1 сағатты құрайды. Сульбактамның 75- 85 % жуығы несеп арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат оказывает антибактериальное действие. Антибактериальным компонентом Серваксона S является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, бактерицидное действие которого связано с инактивацией ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана – основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Сульбактам натрия – производное основного ядра пенициллина, не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.). Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах выявили наличие у сульбактама способности к необратимому угнетению важнейших β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к β-лактамным антибиотикам. Потенциал сульбактама относительно предупреждения деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях на целостных штаммах резистентных микроорганизмов, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами.
Біріктірілген препарат бактерияларға қарсы әсер етеді. Серваксонның S бактерияларға қарсы компоненті цефоперазон болып табылады - ол үшінші буын цефалоспорині, оның бактерицидтік әсері бактерияның жасушалық қабырғасының негізгі құрылымдық компоненті – пептидогликан синтезіне қатысушы транспептидаза ферменттерінің белсенділігін жоюмен байланысты. Натрий сульбактамы – пенициллиннің негізгі ядросының туындысы, бактерияларға қарсы клиникалық тұрғыдан маңызды белсенділігі жоқ (Neisseriaceae, Acinetobacter spp басқасы).

Алайда, жасушасыз бактериялық жүйелерде биохимиялық зерттеулер β-лактамды антибиотиктерге төзімді микроорганизмдерден өндірілген маңызды β-лактамазаларды қайтымсыз басатын сульбактамның қабілетін анықтады. Пенициллиндер мен цефалоспориндердің төзімді микроорганизмдермен құрылымының бұзылуын болдырмау қабілеті төзімді микроорганизмдердің бүтін штаммдарындағы зерттеулерде расталған, ол жерде сульбактам пенициллиндермен және цефалоспориндермен айқын синергизмін көрсетті.

Упаковка и форма выпуска

По 1 г и 2 г активных веществ помещают в стеклянный флакон из стекла I типа, герметически укупоренные пробкой резиновой, обжатые алюминиевым колпачком. По 1, 10, 25 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
1 г және 2 г белсенді зат алюминий қалпақшамен қаусырылған, резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, I типті шыныдан жасалған шыны құтыға салынған. 1, 10, 25 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемелекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.